2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Checkpoint Kinase (Chk)
  5. Checkpoint Kinase (Chk)抑制剂

Checkpoint Kinase (Chk)抑制剂

Checkpoint Kinase (Chk) Isoform Comparison

Checkpoint Kinase (Chk)抑制剂 (46):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-18174
    Prexasertib Inhibitor 98.74%
    Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
  • HY-10992
    AZD-7762 Inhibitor 99.94%
    AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制Chk1的 IC50 为 5 nM。
  • HY-14720
    Rabusertib Inhibitor 99.99%
    Rabusertib (LY2603618) 是一种有效的选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 为 7 nM。
  • HY-15532
    SCH900776 Inhibitor 99.97%
    SCH900776 (MK-8776) 是一种有效，选择性，可口服的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 3 nM；它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍。
  • HY-P99032
    Monalizumab Inhibitor 99.69%
    Monalizumab (IPH2201) 是一种靶向自然杀伤细胞群 2A (NKG2A) 的免疫检查点抑制剂。Monalizumab 是一种人源化抗 NKG2A 的单克隆抗体，可增加 IFN-γ 产生，从而促进自然杀伤细胞功能。Monalizumab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的研究。
  • HY-148962
    LY2880070 Inhibitor 98.01%
    LY2880070 是一种具有口服活性的 CHK1 抑制剂。LY2880070 可作为抗癌剂与 DNA 损伤剂组合使用。
  • HY-161383
    CHK1-IN-9 Inhibitor
    CHK1-IN-9 (compound 11) 是一个口服活性的 CHK1 抑制剂，IC50 值为 0.55 nM。CHK1-IN-9 可以增强 DNA 损伤药物对肿瘤细胞的作用，与 Gemcitabine (HY-17026) 具有协同抗癌作用。
  • HY-13946
    BML-277 Inhibitor 98.47%
    BML-277 是一种选择性的检测点激酶 2 (Chk2) 抑制剂，IC50 为 15 nM。
  • HY-18958
    CCT245737 Inhibitor 99.24%
    CCT245737 (SRA737) 是一种可口服的，选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 1.3 nM。
  • HY-18174A
    Prexasertib dihydrochloride Inhibitor 99.41%
    Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。
  • HY-13263
    CHIR-124 Inhibitor 98.57%
    CHIR-124 是一种有效的，选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM；同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
  • HY-18961
    PD 407824 Inhibitor 98.02%
    PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂，IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂，可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。
  • HY-14715B
    CCT241533 hydrochloride Inhibitor 99.87%
    CCT241533 hydrochloride是有效，选择性的 CHK2 抑制剂，IC50 和 Ki 分别为 3 nM 和 1.16 nM。
  • HY-18175
    CCT244747 Inhibitor 99.17%
    CCT244747 是一种有效的，可口服的，高度选择性的 CHK1 抑制剂，IC50 值为 7.7 nM；CCT244747 可废除 G2 检查点，IC50 值为 29 nM。
  • HY-112167
    GDC-0575 Inhibitor 99.65%
    GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性，有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂，其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟，IC50 值为1.2 nM。
  • HY-19926
    GDC-0425 Inhibitor 99.60%
    GDC-0425 (RG-7602) 是一种有效的、具有口服活性的、高选择性的 ChK1 抑制剂。GDC-0425 可用于多种恶性肿瘤的研究。
  • HY-18174E
    Prexasertib dimesylate Inhibitor 99.04%
    Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
  • HY-107407
    SB-218078 Inhibitor ≥98.0%
    SB-218078 是一种有效的，选择性，ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂，可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化，IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
  • HY-117857
    MRT00033659 Inhibitor 99.77%
    MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂，抑制 CK1 (对 CK1δ：IC50=0.9 µM) 和 CHK1 (IC50=0.23 µM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物，可以诱导 p53 途径活化和 E2F-1 不稳定。
  • HY-112167A
    GDC-0575 dihydrochloride Inhibitor 99.49%
    GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride) 是一种选择性的，可口服的 CHK1 抑制剂，IC50 值为 1.2 nM，具有抗肿瘤活性。
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